Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: активну речовину: вемурафеніб 240 мг,
допоміжні речовини: гіпромелоза ацетату сукцинат — 560мг, кремнію діоксид, колоїдний безводний (колоїдна двоокис кремнію) — 10,400 мг; натрію кроскармелоза — 29,400 мг; гідроксипропілцелюлоза — 4,250 мг; магнію стеарат — 5,950 мг; оболонка: Опадрай II Рожевий 85F14411 (полівініловий спирт — 8,000 мг; титану діоксид (Е171, C. I. 77891) — 4,982 мг; макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) — 4,040 мг; тальк — 2,960 мг; оксид заліза червоний (Е172, C. I. 77491) — 0,018 мг. Ми пропонуємо Купить Зелбораф.
Опис
Двоопуклі, овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою від рожево-білого до оранжево-білого кольору, з гравіруванням «УЕМ» на одному боці таблетки.
Фармакологічна дія
Вемурафеніб є низькомолекулярним пероральним інгібітором активної форми ферменту серин-треонін кінази, що кодується геном BRAF. Мутації в гені BRAF призводять до конститутивної активації білка BRAF, що може сприяти надмірній активації сигнальної трансдукції і проліферації клітин за відсутності типових факторів росту. Як потужний і селективний інгібітор онкогенного білка BRAF, вемурафеніб пригнічує передачу сигналу по пов’язаному з мітоген-активованої протеїнкіназою (МАРК) сигнального шляху. Найбільш вивченим субстратом BRAF є метилетилкетон (МЕК).
Фосфорилювання МЕК під впливом BRAF призводить до утворення активної форми рМЕК, яка, в свою чергу, фосфорилирует регульовану внеклеточными сигналами кіназу (ERK). Утворилася в результаті фосфорилювання pERK переміщається в ядро, де активує транскрипційні фактори, що відповідають за стимуляцію клітинної проліферації і виживаність клітин. Доклінічні дослідження in vitro показали, що вемурафениб є потужним інгібітором фосфорилювання та активації МЕК і ERK, тому препарат пригнічує проліферацію пухлинних клітин, що експресують білки в результаті мутації BRAF V600.